Bekunis® Dragées Bisacodyl
Tentan AG
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Bisacodyl.
Hilfsstoffe
Magnesiumstearat, Talkum, mikrokristalline Cellulose, Macrogol 6000, 226.0 mg Lactose-Monohydrat, Methacrylsäure- Ethylacrylat-Copolymer (1:1), 88.34 mg Saccharose, sprühgetrocknetes arabisches Gummi, Calciumcarbonat, Polysorbat 80, Titandioxid (E 171), Stearinsäure, sprühgetrockneter Glucose-Sirup corresp. 1.98 mg Glucose.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Ein überzogenes, magensaftresistentes Dragée enthält: 5 mg Bisacodyl.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Zur kurzfristigen Anwendung bei Verstopfung. Unter ärztlicher Kontrolle kann das Präparat auch über einen längeren Zeitraum verwendet werden.
Folgende Anwendungen sollten unter medizinischer Aufsicht erfolgen: Vorbereitung diagnostischer Verfahren, prä- und postoperative Behandlung, Beschwerden, die eine erleichterte Darmentleerung erfordern.
Dosierung/Anwendung
Bei gewünschtem Wirkungseintritt innerhalb von 6–12 Stunden:
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 1–2 Dragées (5–10 mg) pro Tag.
Kinder von 4–12 Jahren: 1 Dragée (5 mg) pro Tag (nur auf ärztliche Verschreibung).
Hinweise für die Anwendung
Es empfiehlt sich, die Dragées abends vor dem Schlafengehen einzunehmen, damit die Darmentleerung am nächsten Morgen erfolgt.
Die erst im Kolon löslichen Dragées werden mit ausreichend Flüssigkeit ganz geschluckt.
Bekunis Dragées Bisacodyl sollten nicht gleichzeitig mit Produkten wie Milch, Antazida oder gewissen Protonenpumpenhemmern, welche die Magensäure reduzieren, eingenommen werden, um ein vorzeitiges Auflösen der magen- und dünndarmsaftresistenten Dragierschicht zu verhindern. Wird ein Antazidum benötigt, so kann es eine halbe Stunde nach Bekunis Dragées Bisacodyl eingenommen werden.
Es wird empfohlen mit der niedrigsten Dosis zu beginnen. Um einen regelmässigen Stuhlgang zu erreichen, kann die Dosis bis zur empfohlenen Maximaldosis angepasst werden. Die tägliche Maximaldosis darf nicht überschritten werden.
Kombinierte Anwendung zur Vorbereitung diagnostischer Verfahren und vor Operationen
Zur Vorbereitung diagnostischer Verfahren, zur prä- und postoperativen Behandlung, und bei Beschwerden, die eine erleichterte Darmentleerung erfordern, sollte der Gebrauch von Bekunis Dragées Bisacodyl unter medizinischer Aufsicht erfolgen.
Die empfohlene Dosierung für eine vollständige Entleerung beträgt bei Erwachsenen 2 bis 4 Dragées am Vorabend sowie zusätzlich 1 für diese Indikation zugelassenes Suppositorium zu 10 mg Bisacodyl eines beliebigen Herstellers am Morgen des Untersuchungstages.
Kontraindikationen
Bekunis Dragées Bisacodyl dürfen bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff (Bisacodyl) oder einem der anderen Inhaltsstoffe nicht angewandt werden.
Bekunis Dragées Bisacodyl sind kontraindiziert bei Patienten mit Ileus, Darmobstruktion, akuten abdominalen Erkrankungen wie akuter Blinddarmentzündung, akuter Darmentzündung sowie bei starken abdominalen Schmerzen in Kombination mit Übelkeit und Erbrechen, welche auf eine schwere Erkrankung hindeuten.
Bekunis Dragées Bisacodyl sind kontraindiziert bei schwerer Dehydratation und Hypokaliämie.
Keine Anwendung der Dragées bei seltenen, erblichen Unverträglichkeiten gegenüber einem Hilfsstoff des Arzneimittels (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bekunis Dragées Bisacodyl sollten nicht kontinuierlich täglich oder über einen längeren Zeitraum angewendet werden, ohne dass die Ursache der Verstopfung untersucht wird.
Längerer übermässiger Gebrauch kann zu Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes und zu Kaliummangel führen (Störungen der Herzmuskelfunktion).
Flüssigkeitsverluste im Darm können eine Dehydration begünstigen, welche Symptome wie Durst und Oligurie auslösen können. Bei Patienten, bei welchen sich ein Flüssigkeitsverlust nachteilig auswirken könnte, wie z.B. bei Niereninsuffizienz und älteren Patienten, sollte Bekunis Dragées Bisacodyl abgesetzt und nur unter ärztlicher Aufsicht wiedereingesetzt werden.
Es kann eine im Allgemeinen milde, selbstlimitierende Hämatochezia (Blutstuhl) auftreten.
Bei Patienten, welche Bekunis Dragées Bisacodyl erhielten, wurde über Schwindel und/oder Synkope berichtet. Hierzu verfügbare Informationen legen den Schluss nahe, dass es sich um eine Defäkations-Synkope (oder Synkope zusammenhängend mit Verkrampfung beim Stuhlgang) oder um eine vasovagale Antwort auf die Magen-Darm-Schmerzen handelt. Dies ist durch die Verstopfung bedingt und nicht notwendigerweise durch die Administration von Bekunis Dragées Bisacodyl selbst.
Kindern unter 12 Jahren sollten Bekunis Dragées Bisacodyl nur nach ärztlicher Empfehlung verabreicht werden.
Als Laxans, welches seine Wirkung im Dickdarm entfaltet, regt Bisacodyl den natürlichen Entleerungsprozess im unteren Bereich des Magen-Darm-Traktes an. Zur Beeinflussung der Verdauung oder zur Reduktion der Kalorien- bzw. Nährstoffaufnahme im Dünndarm ist Bisacodyl unwirksam. Stimulierende Laxantien, einschliesslich Bekunis Bisacodyl Dragées, tragen nicht zur Gewichtsabnahme bei.
Hilfsstoffe von besonderem Interesse
Ein Bekunis Dragée Bisacodyl enthält 226 mg Lactose. Dies entspricht täglich 452 mg Lactose bei der maximal empfohlenen Dosierung für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre sowie 904 mg Lactose bei der maximal empfohlenen Dosierung vor diagnostischen Verfahren oder Operationen. Patienten mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz z.B. einer Galactosämie, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten die Dragées nicht einnehmen.
Ein Bekunis Dragée Bisacodyl enthält 88.34 mg Saccharose. Dies entspricht täglich 176,68 mg Saccharose bei der maximal empfohlenen Dosierung für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre sowie 353,36 mg Saccharose bei der maximal empfohlenen Dosierung vor diagnostischen Verfahren oder Operationen.
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
Ein Bekunis Dragée Bisacodyl enthält 1.98 mg Glucose. Dies entspricht täglich 3.96 mg Glucose bei der maximal empfohlenen Dosierung für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre. Patienten mit der seltenen Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
Interaktionen
Die Einnahme von Diuretika oder Kortikosteroiden, kombiniert mit einem übermässigen Bekunis Dragées Bisacodyl-Gebrauch, könnte das Risiko einer Störung des Elektrolythaushaltes erhöhen. Störungen des Elektrolythaushaltes können eine verstärkte Empfindlichkeit gegenüber Herzglykosiden hervorrufen.
Die gleichzeitige Anwendung von anderen Laxantien kann die gastrointestinalen Nebenwirkungen von Bekunis Dragées Bisacodyl verstärken.
Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine entsprechenden kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Nach langjähriger Erfahrung liegen keine Hinweise auf unerwünschte oder schädigende Wirkungen während der Schwangerschaft vor. Dennoch sollten Bekunis Dragées Bisacodyl, wie alle Arzneimittel, während der Schwangerschaft gemieden und nur auf ärztliche Empfehlung eingenommen werden.
Stillzeit
Klinisch erhobene Daten zeigen, dass weder die Wirksubstanz BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-Methan), noch die Glucuronide in die Muttermilch von gesunden Frauen übergehen. Deshalb kann Bekunis Dragées Bisacodyl in der Stillzeit angewendet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass aufgrund einer vasovagalen Reaktion (z.B. auf abdominale Krämpfe), Nebenwirkungen wie Schwindel und/oder Synkopen auftreten können. Wenn abdominale Krämpfe auftreten, sollten die Patienten potenziell gefährliche Tätigkeiten wie Autofahren oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.
Unerwünschte Wirkungen
Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
«sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000)
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Dehydration.
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Schwindel.
Selten: Synkope.
Schwindel und Synkopen nach der Einnahme von Bisacodyl scheinen einer vasovagalen Reaktion zu entsprechen (z.B. auf abdominale Krämpfe, Defäkation).
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: abdominale Krämpfe und abdominale Schmerzen, Übelkeit, Diarrhoe.
Gelegentlich: Hämatochezia (Blutstuhl), Erbrechen, abdominale Beschwerden, anorektale Beschwerden.
Selten: Kolitis einschliesslich ischämischer Kolitis.
Diarrhoe, Kaliumverlust, Störungen des Elektrolythaushalts sind Zeichen einer Überdosierung.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
Überdosierung
Anzeichen und Symptome
Hohe Dosen können wässrigen Stuhl (Diarrhoe), abdominale Krämpfe und klinisch bedeutsamen Verlust von Wasser, Kalium und anderen Elektrolyten auslösen. Eine chronische Überdosierung von Bekunis Dragées Bisacodyl kann zu chronischer Diarrhöe, abdominalen Schmerzen, Hypokaliämie, sekundärem Hyperaldosteronismus und Nierensteinen führen. Es liegen ebenfalls Berichte über renale tubuläre Schädigungen, metabolische Alkalose und durch Hypokaliämie bedingte Muskelschwäche in Verbindung mit chronischem Laxantien-Abusus vor.
Behandlung
Kurz nach der Einnahme der Dragées kann die Resorption durch herbeigeführtes Erbrechen oder durch Magenspülung verringert oder verhindert werden. Flüssigkeitsersatz und Wiederherstellung des Elektrolytgleichgewichts können erforderlich sein. Bei älteren Menschen und Kindern ist dies besonders wichtig. Die Anwendung von Spasmolytika kann sinnvoll sein.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code
A06AB02
Wirkungsmechanismus
Bisacodyl ist ein lokal wirkendes Laxans aus der Diphenylmethan-Derivaten-Gruppe. Als Kontaktlaxans, für welches auch eine antiresorptive, hydragoge Wirkung beschrieben wird, stimuliert Bisacodyl nach Hydrolyse im Dickdarm die Darmperistaltik und führt zu einer vermehrten Wasser- und entsprechenden Elektrolytansammlung im Darmlumen. Dadurch wird der Stuhl erweicht, die Transitzeit verkürzt und die Defäkation stimuliert.
Pharmakodynamik
Keine Angaben verfügbar.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben verfügbar.
Pharmakokinetik
Absorption
Ausmass und Geschwindigkeit der Resorption von Bisacodyl sind stark von der Verabreichungsform abhängig.
Distribution
Bei der Einnahme der magensaftresistenten Dragées wird der maximale BHPM-Plasmaspiegel nach 4-10 Stunden erreicht, wobei die laxierende Wirkung erst 6-12 Stunden nach der Einnahme auftritt.
Aus diesem Grund sind Bekunis Dragées Bisacodyl resistent gegen Magensäure und Dünndarmsekrete formuliert. Dadurch wird Bisacodyl hauptsächlich erst im Dickdarm freigesetzt, wo die Wirkung erwünscht ist.
Metabolismus
Nach oraler Anwendung wird Bisacodyl hauptsächlich durch Esterasen der Darmschleimhaut rasch zur lokal wirksamen Substanz bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-Methan (BHPM) hydrolisiert.
Nach oraler Anwendung findet nur eine geringe Resorption statt, wobei der Wirkstoff in der Darmwand und der Leber nahezu vollständig zu inaktivem BHPM-Glucuronid konjugiert wird.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von BHPM-Glucuronid wird auf etwa 16.5 Std. geschätzt. Nach der Einnahme der Bekunis Dragées Bisacodyl werden im Durchschnitt 51.8% der Dosis als freies BHPM im Stuhl und 10.5% der Dosis im Urin als BHPM-Glucuronid aufgefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Keine Angaben verfügbar.
Präklinische Daten
Eine Reihe von umfassenden bakteriellen und säugerspezifischen Mutagenizitätstests haben kein genotoxisches Potential von Bisacodyl gezeigt. Bisacodyl erzeugte ebenfalls keine signifikante Erhöhung von morphologischen Veränderungen von syrischen Hamster Embryozellen (SHE). Im Gegensatz zum genotoxischen und karzinogenen Laxans Phenolphthalein, zeigte Bisacodyl kein mutagenes Potential in den entsprechenden Tests.
Es sind keine herkömmlichen Karzinogenitätsstudien (lifetime) mit Bisacodyl vorhanden. Aufgrund der therapeutischen Ähnlichkeit mit Phenolphthalein wurde Bisacodyl in einem p53 transgenen Mausmodell über 26 Wochen untersucht. Bis zu einer oralen Dosis von 8000 mg/kg/Tag wurden keine behandlungbedingten Neoplasien beobachtet.
Es haben sich keine Hinweise für teratogene Wirkungen in Ratten und Kaninchen ergeben. Dosen bis zu 1000 mg/kg überschritten die therapeutischen Dosen bis zu 1000-fach.
Sonstige Hinweise
Bei Verstopfung sollte, wenn möglich, ballaststoffreiche Nahrung (Gemüse, Früchte, Vollkornbrot) sowie viel und regelmässig Flüssigkeit eingenommen und auf körperliche Betätigung (Sport) geachtet werden.
Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Bisher keine bekannt.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern lagern.
Hinweise für die Handhabung
Keine.
Zulassungsnummer
55278 (Swissmedic)
Packungen
Packungen à 30 Dragées
Zulassungsinhaberin
Tentan AG, 4452 Itingen
Herstellerin
roha Arzneimittel GmbH, D-28355 Bremen
Stand der Information
März 2023
FI038040/12.23