Levocalm 30 mg/5 ml, sciroppo
L’efficacia e la sicurezza di Levocalm sono state esaminate solo sommariamente da Swissmedic. L’omologazione di Levocalm si basa su Levodropropizina ELC 30 mg/5 ml sciroppo con stato dell’informazione aggiornato a dicembre 2021, contenente lo stesso principio attivo e autorizzato a Malta.
Composizione
Principi attivi
Levodropropizina
Sostanze ausiliarie
Acido citrico monoidrato, idrossido di sodio (corrispondente a sodio max. 11,45 mg), saccarosio 3 g, aromi (aroma di lampone, contiene etanolo 0,98 mg), acqua depurata per 5 ml di sciroppo.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
30 mg di levodropropizina per 5 ml di sciroppo.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Trattamento sintomatico della tosse non produttiva negli adulti, negli adolescenti e nei bambini a partire dai 2 anni di età. La durata massima del trattamento senza consultazione medica è di 7 giorni.
Posologia/impiego
Posologia
Il medicamento viene utilizzato tre volte al giorno a intervalli di almeno 6 ore.
Se la tosse persiste dopo sette giorni di trattamento con Levocalm, il trattamento va sospeso finché non si è consultato un medico.
La tosse è un sintomo la cui causa deve essere indagata e trattata.
Dosaggio per adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età
Gli adulti e gli adolescenti devono assumere come dose singola 10 ml di sciroppo (corrispondenti a 60 mg di levodropropizina), dosati con l’utilizzo del misurino. Questa dose singola può essere assunta fino a tre volte al giorno. Tuttavia, devono trascorrere almeno 6 ore prima dell’assunzione della dose successiva.
Dosaggio per i bambini
I bambini di età compresa tra i 2 e gli 11 anni ricevono generalmente una dose giornaliera totale di 0,5 ml di sciroppo per chilogrammo (kg) di peso corporeo (corrispondenti a 3 mg di levodropropizina per kg di peso corporeo). La dose totale giornaliera viene suddivisa in tre dosi singole a distanza di almeno 6 ore l’una dall’altra.
La seguente tabella può servire da guida per la dose singola e la dose giornaliera:
Peso corporeo del paziente | Dose singola | Dose totale giornaliera in 24 ore |
fino a 12 kg | 2 ml | fino a 6 ml |
da 12,5 a 18 kg | 3 ml | fino a 9 ml |
da 18,5 a 24 kg | 4 ml | fino a 12 ml |
da 24,5 a 30 kg | 5 ml | fino a 15 ml |
da 30,5 a 36 kg | 6 ml | fino a 18 ml |
da 36,5 a 42 kg | 7 ml | fino a 21 ml |
Modo di somministrazione
Levocalm deve essere assunto per via orale. Il flacone dello sciroppo è dotato di un misurino con il quale è possibile misurare 2 ml, 3 ml, 4 ml, 5 ml, 6 ml, 7 ml e 10 ml.
Poiché sono disponibili solo informazioni incomplete in merito all’influenza dei pasti sull’assorbimento di Levocalm, si raccomanda di non assumere Levocalm durante i pasti.
Per aprire il flacone, premere il tappo e ruotarlo in senso antiorario.
Istruzioni posologiche speciali
Pazienti con disturbi della funzionalità epatica e renale
È sconsigliato l’uso di Levocalm in soggetti con funzionalità renale fortemente ridotta (clearance della creatinina <30 ml/min). L’uso è controindicato nei soggetti con funzionalità epatica gravemente ridotta (cfr. rubrica «Controindicazioni»).
Pazienti anziani (≥65 anni)
Il fatto che nei pazienti anziani non sia stato osservato alcun mutamento significativo nel profilo farmacocinetico della levodropropizina indica che probabilmente non è necessario un adeguamento della dose o degli intervalli tra dosi consecutive negli anziani. Tuttavia, la levodropropizina deve essere usata con cautela in questo gruppo di pazienti, poiché nei pazienti anziani vi sono indicazioni di un’alterata sensibilità a numerosi medicamenti.
Controindicazioni
– Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli altri componenti
– Bambini di età inferiore ai 2 anni
– Gravidanza e allattamento (cfr. rubrica «Gravidanza, allattamento»)
– Tosse produttiva/broncorrea
– Ridotta funzione mucociliare (sindrome di Kartagener, discinesia ciliare)
– Funzionalità epatica gravemente ridotta.
Avvertenze e misure precauzionali
Si raccomanda cautela con l’uso concomitante di medicamenti e sostanze sedative.
Nei pazienti con tosse produttiva, la somministrazione contemporanea di sostanze mucolitiche o secretolitiche può portare a un accumulo indesiderato di secrezioni nei bronchi. Ciò aumenta il rischio di infezioni respiratorie e di broncospasmo.
Il presente medicamento contiene 6 g di saccarosio per 10 ml. Da tenere in considerazione nei pazienti con diabete mellito. I pazienti con il raro disturbo ereditario di intolleranza al fruttosio/galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono fare uso di questo medicamento.
Interazioni
Negli studi farmacologici sull’uomo, la combinazione con benzodiazepine non ha alterato il profilo EEG.
Studi condotti con altri medicamenti
Gli studi clinici non hanno evidenziato alcuna interazione con i medicamenti per il trattamento delle malattie bronchiali, come i beta-2-simpaticomimetici, le metilxantine e derivati, i corticosteroidi, gli antibiotici, i mucoregolatori e gli antistaminici.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Poiché studi sugli animali hanno mostrato che il principio attivo può attraversare la barriera placentare, il medicinale è controindicato nelle donne che desiderano una gravidanza o che sono in stato di gravidanza, dal momento che la sua sicurezza d’uso non è stata documentata (cfr. rubrica «Controindicazioni»).
Allattamento
Poiché in studi sugli animali il principio attivo è stato rilevato nel latte materno, l’uso del medicamento è controindicato durante l’allattamento (cfr. rubrica «Controindicazioni»).
Fertilità
Gli studi che hanno esaminato i potenziali effetti teratogeni della levodropropizina e il suo effetto sulla fertilità e sulla riproduzione, nonché gli studi peri- e postnatali, non hanno rivelato particolari effetti tossici del medicamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi per valutare la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchine. Il medicamento può causare sonnolenza (cfr. rubrica «Effetti indesiderati») e quindi compromettere la capacità di guidare un veicolo o di utilizzare macchinari.
Effetti indesiderati
Riassunto del profilo di sicurezza
L’esperienza acquisita nel campo della commercializzazione dei preparati a base di levodropropizina in oltre 30 paesi del mondo indica che gli effetti indesiderati si verificano molto raramente. La maggior parte degli effetti indesiderati non è stata grave e i sintomi si sono risolti dopo l’interruzione del trattamento o, in alcuni casi, dopo un trattamento farmacologico mirato. I casi gravi hanno incluso reazioni cutanee (orticaria, prurito), aritmia cardiaca, coma ipoglicemico e reazioni allergiche/anafilattoidi con edema, dispnea, vomito e diarrea. Un singolo caso di epidermolisi in una paziente anziana ha avuto un decorso fatale.
Elenco degli effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione:
«molto comune» (≥1/10)
«comune» (≥1/100, <1/10)
«non comune» (≥1/1’000, <1/100),
«raro» (≥1/10’000, <1/1’000),
«molto raro» (<1/10’000)
«non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema immunitario
Non nota: edema palpebrale, edema angioneurotico.
Disturbi psichiatrici
Molto raro: irritabilità, sonnolenza, depersonalizzazione.
Patologie del sistema nervoso
Molto raro: vertigini, vertigini rotatorie, tremore, parestesia.
Non nota: convulsioni tonico-cloniche, crisi «di piccolo male».
Patologie dell’occhio
Non nota: sono stati segnalati un singolo caso di midriasi e un caso di perdita bilaterale della vista. In entrambi i casi, l’effetto indesiderato si è attenuato dopo l’interruzione del medicamento.
Patologie cardiache
Molto raro: palpitazioni, tachicardia, ipotensione.
Non nota: aritmia cardiaca (bigemino atriale).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Molto raro: dispnea, tosse, edema respiratorio.
Patologie gastrointestinali
Molto raro: dolori addominali e al basso ventre, nausea, vomito, diarrea.
Non nota: glossite, febbre aftosa, epatite colestatica, coma ipoglicemico.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto raro: orticaria, eritema, esantema, prurito, angioedema, reazioni cutanee.
Non nota: è stato riportato un singolo caso di epidermolisi con esito fatale.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Molto raro: astenia, debolezza degli arti inferiori.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto raro: reazioni allergiche e anafilattiche, malessere generale.
Non nota: edema generalizzato, sincope, astenia.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Non sono stati osservati effetti avversi significativi dopo una dose singola fino a 240 mg e 120 mg tre volte al giorno per 8 giorni consecutivi. È noto un solo caso di sovradosaggio, verificatosi in un bambino di tre anni a cui era stata somministrata una dose giornaliera di levodropropizina di 360 mg. Questa ha provocato moderati dolori addominali e vomito, che si sono attenuati senza conseguenze.
In caso di sovradosaggio con sintomi clinici, è necessario contattare immediatamente il centro tossicologico competente (Toxinfo Svizzera).
Proprietà/effetti
Codice ATC
R05DB27
Gruppo farmacoterapeutico: rimedi per la tosse e il raffreddore: antitussivi, escluse le combinazioni con espettoranti: altri antitussivi.
Meccanismo d’azione
La levodropropizina è prodotta per sintesi stereospecifica e corrisponde chimicamente alla sostanza (S)-3-(4-fenilpiperazin-1-il)propan-1,2-diolo.
Il medicamento ha un’azione antitussiva tracheobronchiale prevalentemente periferica ed è in grado di alleviare il broncospasmo.
La levodropropizina agisce sul sistema broncopolmonare inibendo il broncospasmo innescato da istamina, serotonina e bradichinina. Il broncospasmo indotto dall’acetilcolina non è inibito dal principio attivo, il che dimostra l’assenza di effetti anticolinergici.
Farmacodinamica
Per quanto riguarda il meccanismo d’azione, l’attività antitussiva della levodropropizina viene attribuita al suo effetto inibitorio sulle fibre C. In vitro, la levodropropizina inibisce il rilascio dei neuropeptidi dalle fibre C.
In soggetti sani, una dose di 60 mg ha ridotto la tosse indotta da un aerosol di acido citrico per almeno 6 ore.
Il principio attivo non sopprime la funzione polmonare o la clearance mucociliare nell’uomo. Uno studio recente ha dimostrato che la levodropropizina non ha alcun effetto soppressivo sui sistemi centrali di regolazione respiratoria in persone con insufficienza respiratoria cronica, in condizioni di respirazione spontanea e durante la ventilazione ipercapnica.
Efficacia clinica
Nessuna indicazione.
Farmacocinetica
Assorbimento
La biodisponibilità orale assoluta è pari a circa il 75%. Il recupero della radioattività dopo la somministrazione orale del prodotto è di circa il 93%.
Distribuzione
La frazione legata alle proteine plasmatiche è di circa 11–14%.
Metabolismo
Dopo somministrazione orale, la levodropropizina si distribuisce rapidamente nell’organismo L’emivita è di 1 o 2 ore circa.
Eliminazione
L’escrezione avviene principalmente attraverso le urine, sia in forma immutata che sotto forma di metaboliti (come levodropropizina coniugata e come p-idrossi levodropropizina libera e coniugata).
L’escrezione del prodotto e dei suoi metaboliti attraverso le urine è pari a circa il 35% della dose ingerita in un periodo di 48 ore. Studi in cui il medicamento è stato assunto ripetutamente mostrano che otto giorni di trattamento (tre volte al giorno) non alterano il profilo di assorbimento ed eliminazione.
Non sono state osservate variazioni significative del profilo farmacocinetico nei bambini, negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata.
Dati preclinici
La tossicità orale acuta è di 886,5 mg/kg nel ratto, 1287 mg/kg nel topo e 2492 mg/kg nel porcellino d’India. L’intervallo terapeutico nel caso del porcellino d’India (calcolato come LD50/ED50 dopo somministrazione orale) è compreso tra 16 e 53, a seconda del modello sperimentale di induzione della tosse. Studi di tossicità con somministrazione orale ripetuta (da 4 a 26 settimane) hanno dimostrato che la dose giornaliera priva di effetti tossici è di 24 mg/kg.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.
Stabilità dopo apertura
Dopo l’apertura, consumare entro 6 mesi.
Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento
Conservare a temperatura ambiente (15–25 °C).
Non conservare in frigorifero.
Non congelare.
Conservare nel flacone originale di vetro marrone per proteggere il contenuto dalla luce.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
69413 (Swissmedic)
Confezioni
Confezione con 120 ml di sciroppo [D]
Confezione con 200 ml di sciroppo [D]
Titolare dell’omologazione
Gebro Pharma SA, 4410 Liestal
Stato dell’informazione
Medicamento di riferimento estero: 12/2021
Senza integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: febbraio 2024