Levocalm 30 mg / 5 ml, Sirup
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levocalm wurden von Swissmedic nur summarisch geprüft. Die Zulassung von Levocalm stützt sich auf Levodropropizine ELC 30 mg/5 ml syrup mit Stand der Information vom Dezember 2021, welches denselben Wirkstoff enthält und in Malta zugelassen ist.
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Levodropropizin
Hilfsstoffe
Zitronensäure-Monohydrat, Natriumhydroxid (entsprechend Natrium max. 11,45 mg) , Saccharose 3 g, Aromastoffe (Himbeeraroma, enthält Ethanol 0,98 mg ), gereinigtes Wasser pro 5 ml Sirup.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
30 mg Levodropropizin pro 5 ml Sirup.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Symptomatische Behandlung von nicht-produktivem Husten bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab einem Alter von 2 Jahren. Die Maximaldauer der Behandlung ohne ärztliche Konsultation beträgt 7 Tage.
Dosierung/Anwendung
Dosierung
Das Arzneimittel wird dreimal täglich in Abständen von mindestens 6 Stunden angewendet.
Wenn der Husten nach sieben Tagen Behandlung mit Levocalm weiter anhält, soll die Behandlung nicht fortgesetzt werden, bevor ein Arzt bzw. eine Ärztin konsultiert wurde.
Husten ist ein Symptom, dessen Ursache untersucht und behandelt werden sollte.
Dosierung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren
Erwachsene und Jugendliche nehmen als Einzeldosis unter Anwendung des Messbechers 10 ml Sirup (entsprechend 60 mg Levodropropizin). Diese Einzeldosis kann bis zu dreimal am Tag eingenommen werden. Es müssen jedoch mindestens 6 Stunden bis zur nächsten Einnahme vergangen sein.
Dosierung bei Kindern
Kinder zwischen 2 und 11 Jahren erhalten in der Regel als Tagesgesamtdosis 0,5 ml Sirup pro Kilogramm (kg) Körpergewicht (entsprechend 3 mg Levodropropizin pro kg Körpergewicht). Die Tagesgesamtdosis wird aufgeteilt in drei Einzelgaben mit mindestens 6 Stunden Abstand.
Die folgende Tabelle kann als Orientierung für die Einzel- und die Tagesdosis dienen:
Körpergewicht des Patienten | Einzeldosis | Tagesgesamtdosis in 24 Stunden |
bis 12 kg | 2 ml | bis zu 6 ml |
12,5 bis 18 kg | 3 ml | bis zu 9 ml |
18,5 bis 24 kg | 4 ml | bis zu 12 ml |
24,5 bis 30 kg | 5 ml | bis zu 15 ml |
30,5 bis 36 kg | 6 ml | bis zu 18 ml |
36,5 bis 42 kg | 7 ml | bis zu 21 ml |
Art der Anwendung
Levocalm ist oral einzunehmen. Der Sirupflasche liegt ein Messbecher bei, mit dem 2 ml, 3 ml, 4 ml, 5 ml , 6 ml, 7 ml und 10 ml abgemessen werden können.
Da zum Einfluss von Mahlzeiten auf die Resorption von Levocalm nur lückenhafte Informationen vorliegen, wird empfohlen, Levocalm nicht zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen.
Zum Öffnen der Flasche muss der Verschluss nach unten gedrückt und gegen den Uhrzeigersinn gedreht werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Leber-/ Nierenfunktionsstörungen
Die Anwendung von Levocalm bei Personen mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 35 ml/min) wird nicht empfohlen. Die Anwendung bei Personen mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion ist kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
Ältere Patienten (≥65 Jahre)
Die Tatsache, dass keine signifikante Veränderung des pharmakokinetischen Profils von Levodropropizin bei älteren Patienten und Patientinnen beobachtet wurde, weist darauf hin, dass eine Anpassung der Dosis oder der Abstände zwischen aufeinanderfolgenden Einnahmen bei älteren Personen wahrscheinlich nicht notwendig ist. Dennoch empfiehlt sich bei dieser Patientengruppe, Levodropropizin mit Vorsicht anzuwenden, da Hinweise auf eine veränderte Empfindlichkeit älterer Patienten gegenüber zahlreichen Arzneimitteln vorliegen.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Kinder unter 2 Jahren
- Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»)
- Produktiver Husten / Bronchorrhö
- Verminderte mukoziliare Funktion (Kartagener-Syndrom, Ziliendyskinesie)
- Schwere Einschränkung der Leberfunktion.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei gleichzeitiger Anwendung sedativer Arzneimittel und Substanzen ist Vorsicht geboten.
Bei Patienten mit produktivem Husten kann die gleichzeitige Verabreichung mukolytischer oder sekretolytischer Substanzen zu einem unerwünschten Sekretstau in den Bronchien führen. Dies erhöht das Risiko einer Atemwegsinfektion und eines Bronchospasmus.
Dieses Arzneimittel enthält 6 g Saccharose pro 10 ml. Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.“
Interaktionen
In pharmakologischen Studien am Menschen veränderte die Kombination mit Benzodiazepinen das EEG-Muster nicht.
Studien, die mit anderen Arzneimitteln durchgeführt wurden
Klinische Studien zeigten keine Wechselwirkung mit Arzneimitteln zur Behandlung von Erkrankungen der Bronchien wie Beta-2-Sympathomimetika, Methylxanthinen und Derivaten, Kortikosteroiden, Antibiotika, Mukoregulatoren und Antihistaminika.
Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaft
Da der Wirkstoff im Tierversuch die Plazentaschranke passieren kann, ist das Arzneimittel bei Frauen, die schwanger werden möchten oder schwanger sind, kontraindiziert, weil die Sicherheit der Anwendung nicht dokumentiert ist (siehe "Kontraindikationen").
Stillzeit
Da der Wirkstoff im Tierversuch in der Muttermilch nachgewiesen wurde, ist die Anwendung des Arzneimittels in der Stillzeit kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
Fertilität
Studien zur Untersuchung potenziell teratogener Wirkungen von Levodropropizin und seiner Wirkung auf Fertilität und Reproduktion sowie peri- und postnatale Studien liessen keine besonderen toxischen Wirkungen des Arzneimittels erkennen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen zu untersuchen. Das Arzneimittel kann zu Schläfrigkeit führen (siehe Rubrik «Unerwünschte Wirkungen») und somit die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen beeinträchtigen.
Unerwünschte Wirkungen
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
Die Erfahrungen aus der Vermarktung von Levodropropizin-Präparaten in über 30 Ländern weltweit weisen darauf hin, dass unerwünschte Wirkungen sehr selten auftreten. Die meisten unerwünschten Wirkungen waren nicht schwerwiegend und die Symptome klangen nach Absetzen der Behandlung oder in manchen Fällen nach einer gezielten medikamentösen Behandlung ab. Zu den schwerwiegenden Fällen zählten Hautreaktionen (Urtikaria, Juckreiz), Herzrhythmusstörung, hypoglykämisches Koma sowie allergische/anaphylaktoide Reaktionen mit Ödem, Dyspnoe, Erbrechen und Diarrhoe. Ein einzelner Fall einer Epidermolyse bei einer älteren Patientin nahm einen tödlichen Verlauf.
Liste der unerwünschten Wirkungen
Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
„sehr häufig“ (≥1/10)
„häufig“ (≥1/100, <1/10),
„gelegentlich“ (≥1/1‘000, <1/100)
„selten“ (≥1/10‘000, <1/1‘000)
„sehr selten“ (<1/10‘000)
„nicht bekannt“ (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Lidödem, angioneurotisches Ödem.
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten : Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Depersonalisation.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr selten: Schwindel, Drehschwindel, Tremor, Parästhesie.
Nicht bekannt: Tonisch-klonische Krämpfe, Petit-mal-Anfall.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Es wurden ein einzelner Fall von Mydriasis sowie ein Fall von beidseitigem Verlust des Sehvermögens gemeldet. In beiden Fällen klang die unerwünschte Wirkung nach Absetzen des Arzneimittels ab.
Herzerkrankungen
Sehr selten: Palpitationen, Tachykardie, Hypotonie.
Nicht bekannt: Herzrhythmusstörung (atrialer Bigeminus).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Sehr selten: Dyspnoe, Husten, Atemwegsödem.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr selten: Bauch- und Unterbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe.
Nicht bekannt: Glossitis, aphthöses Fieber, cholestatische Hepatitis, hypoglykämisches Koma.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Sehr selten: Urtikaria, Erythem, Exanthem, Juckreiz, Angioödem, Hautreaktionen.
Nicht bekannt: Es wurde ein einzelner Fall von Epidermolyse mit tödlichem Ausgang gemeldet.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Sehr selten: Asthenie, Schwäche der unteren Extremitäten.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr selten: allergische und anaphylaktische Reaktionen, allgemeines Unwohlsein.
Nicht bekannt: Generalisiertes Ödem, Synkope, Asthenie.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
Überdosierung
Nach einer Einmaldosis von bis zu 240 mg und 120 mg dreimal täglich an 8 aufeinanderfolgenden Tagen wurden keine signifikanten unerwünschten Wirkungen beobachtet. Es ist lediglich ein Fall von Überdosierung bekannt, der bei einem dreijährigen Kind auftrat, dem eine Tagesdosis Levodropropizin von 360 mg verabreicht wurde. Dabei kam es zu mittelschweren Abdominalschmerzen und Erbrechen, die folgenlos abklangen.
Im Falle einer Überdosierung mit klinischen Symptomen ist umgehend das zuständige toxikologische Zentrum (Toxinfo Schweiz) zu kontaktieren.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code
R05DB27
Pharmakotherapeutische Gruppe: Husten- und Erkältungsmittel: Antitussiva, exkl. Kombinationen mit Expektoranzien: andere Antitussiva.
Wirkungsmechanismus
Levodropropizin wird durch stereospezifische Synthese hergestellt und entspricht chemisch der Substanz (S)-3-(4-Phenyl-piperazin-1-yl)-propan-1,2-diol.
Der Arzneistoff weist eine hauptsächlich peripher-tracheobronchiale antitussive Wirkung sowie eine Bronchospasmus-lösende Wirkung auf.
Levodropropizin wirkt auf das bronchopulmonale System, indem es den durch Histamin, Serotonin und Bradykinin ausgelösten Bronchospasmus hemmt. Der durch Acetylcholin induzierte Bronchospasmus wird durch den Wirkstoff nicht gehemmt, was das Fehlen anticholinerger Wirkungen zeigt.
Pharmakodynamik
Im Hinblick auf den Wirkmechanismus wird die antitussive Aktivität von Levodropropizin auf die hemmende Wirkung auf C-Fasern zurückgeführt. In vitro hemmt Levodropropizin die Freisetzung von Neuropeptiden aus den C-Fasern.
Bei gesunden Probanden verringerte eine 60-mg-Dosis den durch ein Zitronensäure-Aerosol induzierten Husten mindestens 6 Stunden lang.
Der Wirkstoff unterdrückt beim Menschen weder die Lungenfunktion noch die mukoziliäre Clearance. Eine aktuelle Studie ergab, dass Levodropropizin bei Personen mit chronischer respiratorischer Insuffizienz unter Spontanatmungsbedingungen und während hyperkapnischer Beatmung keine supprimierende Wirkung auf die zentralen Atmungsregulierungssysteme zeigt.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.
Pharmakokinetik
Absorption
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt rund 75%. Die Wiederfindung der Radioaktivität nach oraler Gabe des Produkts beträgt rund 93 %.
Distribution
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt rund 11-14%.
Metabolismus
Nach oraler Gabe wird Levodropropizin rasch im Körper verteilt. Die Halbwertzeit beträgt etwa 1 bis 2 Stunden.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über den Urin sowohl in unveränderter Form als auch in Form von Metaboliten (als konjugiertes Levodropropizin und als freies und konjugiertes p-Hydroxylevodropropizin).
Die Ausscheidung des Produkts sowie der Metaboliten über den Urin beträgt im Zeitraum von 48 Stunden etwa 35 % der eingenommenen Dosis. Untersuchungen, bei denen das Arzneimittel wiederholt eingenommen wurde, zeigen, dass eine achttägige Behandlung (dreimal täglich) das Resorptions- und Eliminationsprofil nicht verändert.
Bei Kindern, älteren Patienten und Patienten mit leichter oder mässiger Niereninsuffizienz konnten keine erheblichen Veränderungen des pharmakokinetischen Profils festgestellt werden.
Präklinische Daten
Die akute orale Toxizität beträgt 886,5 mg/kg bei Ratten, 1'287 mg/kg bei Mäusen und 2'492 mg/kg bei Meerschweinchen. Die therapeutische Breite beim Meerschweinchen (berechnet als LD50/ED50 nach oraler Verabreichung) liegt zwischen 16 und 53, je nach Versuchsmodell der Husteninduktion. Toxizitätsuntersuchungen mit wiederholter oraler Verabreichung (4 bis 26 Wochen) ergaben, dass die Tagesdosis ohne toxische Wirkung bei 24 mg/kg liegt.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Nach dem Öffnen 6 Monate haltbar.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
Nicht im Kühlschrank lagern.
Nicht einfrieren.
In der originalen Braunglasflasche lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
69413 (Swissmedic)
Packungen
Packung zu 120 ml Sirup [D]
Packung zu 200 ml Sirup [D]
Zulassungsinhaberin
Gebro Pharma AG, 4410 Liestal
Stand der Information
Ausländisches Vergleichsarzneimittel: 12/2021
Ohne sicherheitsrelevante Ergänzungen von Swissmedic: Februar 2024