Neurodol® Tissugel
IBSA Institut Biochimique SA
Composition
Principe actif
Lidocainum.
Excipients
glycerolum 85 % E422, sorbitolum E420, acidum polyacrylicum, natrii polyacrylas, carmellosum natricum, propylenglycolum E1520 700 mg/emplâtre, ureum, kaolinum ponderosum, acidum tartaricum, gelatina, poly(alcohol vinylicus), aluminii subglycinas, dinatrii edetas, methylparaben E218 14 mg/emplâtre, propylparaben E216 7 mg/plaster, aqua purificata. Matériel de support: polyesterum.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Emplâtre médicamenteux autoadhésif à usage topique, constitué d'un support en polyester imprégné avec un gel.
Contient 700 mg de lidocaïne par emplâtre médicamenteux. La surface d'un emplâtre est équivalente à 140 cm2.
Indications/Possibilités d’emploi
Neurodol Tissugel est indiqué pour soulager la douleur suite à une névralgie post-herpétique. L'emplâtre médicamenteux doit être appliqué uniquement sur une peau intacte.
Posologie/Mode d’emploi
Neurodol Tissugel doit être appliqué uniquement sur une peau intacte, donc seulement après guérison des lésions herpétiques.
Appliquer une fois par jour jusqu'à 3 emplâtres médicamenteux autoadhésifs pour couvrir le mieux possible la zone douloureuse de la peau. Avant l'application, enlever la feuille transparente qui protège la surface gélatineuse. Si nécessaire, les emplâtres médicamenteux autoadhésifs peuvent être découpés en petits morceaux avec des ciseaux avant d'enlever la feuille transparente de protection.
Posologie habituelle
Appliquer jusqu'à 3 emplâtres médicamenteux autoadhésifs une fois par jour, en couvrant autant que possible la zone douloureuse de la peau.
Durée du traitement
Neurodol Tissugel ne doit pas rester appliqué pendant plus de 12 heures par jour et uniquement sur une peau intacte. Ne pas l'appliquer sur les muqueuses.
Enfants et adolescents
Neurodol Tissugel n'a pas été testé sur les enfants. Il n'est donc pas recommandé pour les enfants de moins de 12 ans.
Contre-indications
Neurodol Tissugel n'est pas indiqué pour le traitement de l'herpès zoster. Il ne doit pas être appliqué ni sur des lésions herpétiques qui ne sont pas encore guéries complètement, ni sur des blessures de la peau.
Hypersensibilité à la lidocaïne ou à d'autres anesthésiques locaux (par ex. benzocaïne, procaïne, tétracaïne) ou à l'un des excipients de Neurodol Tissugel selon la composition.
Neurodol Tissugel est contre-indiqué chez les patients souffrant de dermatite atopique.
Mises en garde et précautions
Bien que la possibilité d'effets indésirables systémiques avec Neurodol Tissugel soit très faible, si l'emplâtre médicamenteux est appliqué sur une peau enflammée ou lésée, sur une surface de plus de 420 cm² (correspondant à plus de 3 emplâtres médicamenteux autoadhésifs de Neurodol Tissugel), chez les patients de petite taille ou ayant une élimination systémique insuffisante, il peut en résulter une concentration plasmatique susceptible de provoquer une réaction systémique indésirable du principe actif. Il n'est pas non plus conseillé d'appliquer l'emplâtre médicamenteux pendant plus de 12 heures, ou de le changer plus fréquemment (par ex. avec des intervalles de moins de 12 heures), car l'incidence d'effets systémiques indésirables est directement proportionnelle à la surface de peau traitée et à la durée de l'application. Il est donc conseillé de suivre strictement le mode d'emploi.
Lorsque Neurodol Tissugel est utilisé en concomitance avec d'autres anesthésiques locaux, la quantité totale d'anesthésiques résorbée doit être prise en considération.
En cas d'irritation ou de sensation de brûlure durant l'application, les emplâtres médicamenteux autoadhésifs doivent être enlevés et ne plus être appliqués. Le traitement avec Neurodol Tissugel peut être à nouveau repris à l'arrêt des symptômes, mais au plus tôt 24 heures après la dernière application d'emplâtre médicamenteux et lors d'une névralgie.
Ce médicament contient 700 mg de propylène glycol (E1520) par emplâtre médicamenteux.
Neurodol Tissugel contient des méthylparabènes (E218) et des propylparabènes (E216). Ceux-ci peuvent provoquer des réactions allergiques, y compris des réactions tardives.
Interactions
Interactions pharmacocinétiques
En raison des interactions potentielles dans la métabolisation de la lidocaïne, l'administration de Neurodol Tissugel en même temps que des inhibiteurs du CYP3A4, comme les dérivés imidazoliques (par ex. fluconazole, kétoconazole), les macrolides (par ex. érythromycine, clarithromycine), les inhibiteurs de la protéase (par ex. indinavir, ritonavir), la cimétidine, le diltiazem, la fluoxétine ou la fluvoxamine doit se faire avec précaution, car les taux plasmatiques de lidocaïne pourraient être augmentés. Toutefois, les taux plasmatiques maximaux mesurés pendant les études cliniques avec Neurodol Tissugel étant très bas (voir «Pharmacocinétique»), on ne s'attend pas à un effet cliniquement significatif.
Interactions pharmacodynamiques
Neurodol Tissugel doit être utilisé avec précaution chez les patients prenant des anti-arythmiques de la classe I (comme par ex. la tocaïnide, la mexilétine, les béta-bloquants) ou d'autres anesthésiques locaux, car les effets toxiques systémiques sont additifs et potentiellement synergiques.
Grossesse, allaitement
Grossesse
Les études de reproduction chez l'animal n'ont pas démontré des risques pour le foetus, mais on ne dispose pas d'études contrôlées chez la femme enceinte.
Neurodol Tissugel ne doit être appliqué pendant la grossesse que sur indication impérative.
Allaitement
Comme la lidocaïne est excrétée dans le lait maternel, il est conseillé d'arrêter l'allaitement pendant l'utilisation de Neurodol Tissugel.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Sans objet.
Effets indésirables
L'incidence d'effets indésirables systémiques est directement proportionnelle à la surface de peau traitée et à la durée d'application de l'emplâtre médicamenteux. Des effets indésirables systémiques à la petite dose résorbée, après l'utilisation correcte de Neurodol Tissugel, sont très rares. La nature des effets indésirables de la lidocaïne est similaire à celle observée avec d'autres anesthésiques locaux; les réactions systémiques qui pourraient se manifester après, par exemple une utilisation excessive des emplâtres médicamenteux, sont celles décrites dans le chapitre «Surdosage».
Les effets indésirables sont répertoriés par classes organiques et fréquences d'apparition suivantes selon convention MedDRA: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1000), très rares (<1/10'000).
Affections du système immunitaire
Rares: desréactions allergiques et anaphylactiques (urticaire, angio-oedème, bronchospasme, choc anaphylactique), bien que rares, peuvent se manifester; si elles apparaissent, elles doivent être traitées avec les mesures d'urgence usuelles. La détection d'une sensibilité avec des tests cutanés est discutable.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents: en concomitance ou juste après le traitement avec Neurodol Tissugel, il est fréquent (6,6 %) que la peau au site d'application développe un oedème, un érythème, un prurit ou que des sensations anormales ou de brûlure apparaissent. Ces réactions sont généralement légères et transitoires, et disparaissent spontanément après quelques minutes ou quelques heures.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Des concentrations toxiques de lidocaïne (>5 µg/ml) causent une diminution du débit cardiaque, de la résistance périphérique totale et de la tension artérielle. Ces changements peuvent être attribués aux effets dépressifs sur le système cardio-vasculaire.
Signes et symptômes
Les symptômes d'un surdosage, après p.ex. une utilisation excessive d'emplâtres médicamenteux, sont les suivants: excitation ou dépression du SNC (nervosité, appréhension, euphorie, confusion, vertiges, somnolence, tinnitus, diplopie ou vision floue, vomissement, sensation de chaud, de froid ou d'engourdissement, contraction musculaire, tremblements, convulsions, état inconscient, dépression et arrêt respiratoire). Les réactions d'excitation peuvent être brèves ou même ne pas apparaître; dans ce cas, la première manifestation peut être une somnolence conduisant à l'état inconscient. Les manifestations cardio-vasculaires peuvent inclure une bradycardie, une hypotonie ou un collapsus conduisant à l'arrêt cardio-vasculaire.
Traitement
L'absorption de lidocaïne dans la peau intacte étant lente, le patient présentant les symptômes toxiques susmentionnés doit être gardé en observation pendant plusieurs heures après le traitement avec les mesures conventionnelles.
Propriétés/Effets
Code ATC
D04AB01
Mécanisme d'action
La lidocaïne est un anesthésique local du type amide; elle est connue pour son effet stabilisateur sur la membrane neuronale par inhibition des flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions.
Pharmacodynamie
L'efficacité analgésique de Neurodol Tissugel dans la névralgie post-herpétique semble liée à la capacité de la lidocaïne à bloquer sélectivement les décharges engendrées par les foyers ectopiques, en particulier au niveau du ganglion rachidien, mais aussi au niveau du nerf périphérique lésé par l'herpès zoster, sans affecter la condition normale de l'influx nerveux et, en conséquence, sans affecter la sensibilité normale de la peau.
Les résultats des tests de sensibilité non-quantitatifs ont montré que la capacité à percevoir une légère pincée ou bien un disque froid en métal sur la zone hypersensible neuronale est limité avec l'application de Neurodol Tissugel. Les résultats des tests de sensibilité thermique quantitatifs ont montré qu'avec l'application d'emplâtre médicamenteux le seuil de perception du froid ainsi que le seuil de douleur au froid ont augmenté, toutefois le seuil de perception au chaud et le seuil de douleur aux stimulations chaudes ne changent pas. Ces résultats indiquent que l'application de Neurodol Tissugel diminue la fonction des fibres sensorielles A-delta (perception du refroidissement de la peau) et des fibres C (spécifiques à la perception de la douleur au froid) dans la zone de douleur maximale.
Efficacité clinique
L'efficacité clinique a été démontrée lors d'une névralgie post-herpétique. Après 6 semaines de traitement, les patients traités avec Neurodol Tissugel ont montré une diminution significative de la douleur sur le plan statistique et un soulagement de la douleur plus rapide en comparaison aux patient traités avec le placebo. En plus, avec Neurodol Tissugel l'allodynie – symptôme qui cause plus d'inconfort pour les patients névralgiques – a pu être diminué de façon significative sur le plan statistique.
Pharmacocinétique
Absorption
La quantité de lidocaïne résorbée systémiquement dépend directement de la durée d'application de l'emplâtre médicamenteux autoadhésif et de la surface de contact. Lorsque Neurodol Tissugel est utilisé chez des volontaires sains, sur la peau intacte et sur une surface de peau maximale de 420 cm² (correspondant à l'application de 3 emplâtres médicamenteux) pendant 12 heures, la concentration plasmatique maximale de lidocaïne est en moyenne de 0,128 ± 0,063 µg/ml.
Cette concentration est 10 fois inférieure à la concentration plasmatique minimale utilisée en thérapie pour l'arythmie cardiaque (1–2 µg/ml) et environ 40 fois inférieure à la concentration plasmatique potentiellement toxique (au-dessus de 5 µg/ml). Lorsque l'on applique Neurodol Tissugel chez les patients atteints d'une névralgie post-herpétique, des concentrations plasmatiques maximales nettement inférieures (52 ± 31 ng/ml) sont mesurées.
Après application répétée sur 3 jours, au dosage maximal recommandé pendant 12 heures, avec des intervalles de 12 heures entre une application et la suivante, aucune accumulation n'a été observée.
Distribution
Lorsque la lidocaïne est injectée par voie intraveineuse à des volontaires sains, le volume de distribution est de 0,7–2,7 l/kg. Pour les concentrations plasmatiques équivalentes à celles obtenues après l'application de Neurodol Tissugel, le taux de liaison aux protéines plasmatiques et surtout à la glycoprotéine alpha-1-acide est de presque 70% de lidocaïne.
La lidocaïne passe à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique, probablement par diffusion passive et elle est excrétée dans le lait maternel en quantité minimale.
Métabolisme
Une éventuelle métabolisation de la lidocaïne dans la peau n'est pas connue. Par contre, il est connu que la lidocaïne est métabolisée par le foie en de nombreux métabolites tels que, par exemple le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX) qui sont des métabolites moins actifs que la lidocaïne.
Élimination
Administrée par voie intraveineuse, la lidocaïne plasmatique a une demi-vie d'environ 114 minutes. Plus de 98% de la dose résorbée de lidocaïne est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites ou de dérivés.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les patients avec insuffisance hépatique grave montrent un risque majeur d'atteindre des concentrations plasmatiques toxiques à cause d'une métabolisation réduite.
Données précliniques
Aucune étude de carcinogénité, mutagénité et d'influence sur la fertilité n'a été effectuée avec Neurodol Tissugel.
Remarques particulières
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date indiquée sur l'emballage par «EXP».
Stabilité après ouverture
Après la première ouverture de l'enveloppe les emplâtres médicamenteux doivent être utilisés dans un délai de 3 mois.
Bien refermer l'enveloppe après prélèvement de l'emplâtre médicamenteux.
Remarques concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30 °C et garder hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
54746 (Swissmedic)
Présentation
Neurodol Tissugel emplâtres médicamenteux 5 (B)
Neurodol Tissugel emplâtres médicamenteux 10 (B)
Titulaire de l’autorisation
IBSA Institut Biochimique SA, Lugano
Mise à jour de l’information
Février 2021